Vinorelbina Ditartrato Injecção Medicamentos Anticâncer 10 mg/ ml 10 Amp/ Caixa

Vinorelbina Ditartrato para injecção 10 mg/ ml Medicamento anticancerígeno

Composição:

Cada frasco para injectáveis contém 10, 0 mg de vinorelbina tartaratovinorelbina.

Ação farmacológica:

A vinorelbina é um alcaloide de vinca semi- sintético, derivado da vinblastina.bloqueando a capacidade da proteína de polimerizar em microtúbulosA actividade antitumoral da vinorelbina deve- se principalmente à inibição da mitose na metafase através da sua interacção com a tubulina, onde inibe a polimerização da tubulina.
A vinorelbina pode também interferir com o metabolismo dos aminoácidos, AMP cíclico e glutationa; respiração celular; calmodulina dependente de Ca²⁺Transporte da atividade da ATPase e da biosíntese de ácidos nucleicos e lipídios.
Farmacocinética
A vinorelbina apresenta farmacocinética trifásica após administração intravenosa, tem uma meia- vida terminal entre 28 e 44 horas e é metabolizada no fígado.A vinorelbina e os seus metabólitos são excretados principalmente nas fezes através da bile, mas também na urina..
A rápida redução inicial da concentração plasmática representa a distribuição da vinorelbina nos compartimentos periféricos e o seu metabolismo.
A depuração plasmática média varia de 0, 97 a 1, 26 L/ h/ kg e a distribuição do volume no estado estacionário (V_ss) os valores variam de 25,4 a 40,1 l/kg.
A disposição da vinorelbina radiomarcada foi estudada num número limitado de doentes.
Aproximadamente 18% da dose administrada foi recuperada na urina e 46% nas fezes.
Um estudo sobre a excreção urinária de vinorelbina indicou que 10, 9%+00,7% de um 30 mg/m²A dose intravenosa foi excretada na urina sem alterações.
Foi demonstrado que a deacetilvinorelbina, um metabolito da vinorelbina, possui actividade antitumoral.Os efeitos da insuficiência renal ou hepática na disposição de vinorelbina não foram avaliados..
A administração concomitante de cisplatina com vinorelbina não influencia a farmacocinética da vinorelbina.

Indicações:

A vinorelbina está indicada no tratamento paliativo do cancro do pulmão não de células pequenas inoperável avançado (CPNPC) como monoterapia ou em combinação.A terapia combinada é mais eficaz do que a monoterapia.
A vinorelbina está igualmente indicada para o tratamento de doentes com cancro da mama metastático que não tenham recebido uma monoterapia de primeira linha com antraciclina para doença metastática,ou que tiverem recaído no prazo de 6 meses de terapia com adjuvantes à base de antraciclinas.

Alertas
A VINORELBINE destina- se apenas a utilização intravenosa.
A vinorelbina ((vinorelbina tartrato) é um medicamento citotóxico e só deve ser administrada por médicos experientes em medicamentos quimioterápicos para o cancro.A dosagem deve ser interrompida ou reduzida se houver sinais de depressão anormal da medula óssea (ver quadro)..
A vinorelbina é uma vesicante moderada e pode causar flebite ou lesão por extravasamento.
É extremamente importante que a agulha esteja correctamente posicionada na veia antes da injecção de Vinorelbina.pode causar irritação graveA injecção deve ser interrompida imediatamente e a porção restante da dose deve então ser introduzida noutra veia.
A toxicidade da medula óssea, especificamente a granulocitopenia, limita a dose.Devem ser realizadas hemogramazes completas com diferenciais e os resultados revistos antes de cada dose de Vinorelbina.VINOREL não deve ser administrado a doentes com contagem de granulocitos < 1 000 células/ mm.³Os doentes que desenvolvam granulocitopenia grave devem ser cuidadosamente monitorizados para detectar sinais de infecção e/ ou febre (ver DOSAGEM E INSTRUÇÕES PARA USO)
 

A vinorelbina deve ser administrada com cautela em doentes com insuficiência hepática, devendo a dose ser ajustada em doentes que desenvolvam hiperbilirubinemia durante o tratamento com vinorelbina.

Interações
A utilização concomitante de Vinorelbina com outros depressivos da medula óssea pode aumentar o efeito depressivo da medula óssea da Vinorelbina e da radioterapia.
Foram notificadas reacções pulmonares agudas com a utilização de Vinorelbina em associação com mitomicina.
Recomenda- se a administração cuidadosa de Vinorelbina.
A utilização concomitante ou sequencial de paclitaxel e Vinorelbina pode resultar em neuropatia e recomenda- se a monitorização de rotina dos sintomas da neuropatia.
Devido à supressão dos mecanismos de defesa normais pela Vinorelbina, a utilização concomitante de Vinorelbina com vacina contra vírus vivos pode potenciar a replicação do vírus da vacina.pode aumentar os efeitos secundários do vírus da vacina, e/ ou podem diminuir a resposta dos doentes à vacina. Immunisation of these patients should be undertaken only with extreme caution after careful review of the patient’s haematological status and only with the knowledge and consent of the physician managing the Vinorelbine therapy.

Dosagem e instruções de utilização

Doação
Na terapia com agente único, a dose habitual é de 25 a 30 mg/ m²O esquema posológico para doença metastática é de 30 mg/ m²Na poliquimioterapia, a dose e a frequência dependem do protocolo.
Precauções de administração
Os doentes tratados com Vinorelbina devem estar sob a supervisão de um médico com experiência em quimioterapia do cancro.
A Vinorelbina deve ser administrada por via intravenosa.É extremamente importante que a agulha intravenosa ou o cateter estejam correctamente posicionados antes de qualquer Vinorelbina ser injectada.A fuga para o tecido circundante durante a administração intravenosa de Vinorelbina pode causar irritação considerável, necrose local dos tecidos e/ ou tromboflebitis (ver AVISO).
Se ocorrer extravasagem, a injecção deve ser interrompida imediatamente e a porção restante da dose deve ser introduzida numa outra veia. Local injection of hyaluronidase and the application of moderate heat to the area of leakage have been reported to help disperse drug and minimise discomfort associated with the extravasation of other vinca alkaloids.
Embora a irritação venosa seja um problema associado com a administração periférica de vinorelbina, não é necessária a colocação da linha central.A incidência deste problema pode ser reduzida com uma duração de administração mais curta.A vinorelbina deve ser diluída numa seringa ou numa bolsa intravenosa e administrada por injecção intravenosa, durante um período de 6 a 10 minutos.O seguinte pode ser utilizado como guia:

Tal como acontece com outros compostos tóxicos, deve- se ter cuidado ao manipular e preparar a solução de Vinorelbina.Se a solução de Vinorelbina entrar em contacto com a pele ou a mucosaForam notificadas irritações oculares graves com contaminação acidental do olho com outros alcaloides de vinca.Se isto acontecer com Vinorelbina, o olho deve ser lavado imediatamente e cuidadosamente com água.
Preparação para administração intravenosa
A vinorelbina para injecção deve ser diluída numa seringa ou numa bolsa intravenosa utilizando uma das soluções recomendadas.A Vinorelbina diluída deve ser administrada ao longo de 6 a 10 minutos na porta lateral de uma intravenosa de fluxo livre, seguida de lavagem com pelo menos 75 a 125 ml de uma das soluções.Para os diluentes que podem ser utilizados, ver " Produtos parenteral " abaixo.
Produtos parenteral
Seringa:A dose calculada de Vinorelbina deve ser diluída até uma concentração entre 1,5 e 3, 0 mg/ ml.0 mg/ ml podem ser utilizados durante 24 horas quando armazenados em seringas de polipropileno entre 5oC e 30oC.Para a diluição podem ser utilizadas as seguintes soluções:

Saco IVA dose calculada de Vinorelbina deve ser diluída até uma concentração entre 0, 5 e 2 mg/ ml.5 a 2 mg/ml podem ser conservados durante um período máximo de 24 horas após a preparação, se conservados em sacos de cloreto de polivinilo a uma temperatura compreendida entre 5oC e 30oCPara a diluição podem ser utilizadas as seguintes soluções:

As misturas intravenosas devem ser inspeccionadas visualmente quanto à claridade, partículas, descoloração e fugas antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam.Qualquer porção não utilizada deve ser descartada..

CONTRA- INDICAÇÕES

A vinorelbina está contra- indicada em:

Efeitos secundários e precauções especiais

Doenças do sangue e do sistema linfático
FrequentesAnemia; granulocitopenia ou leucopenia.
Menos frequentesTrombocitopenia.
Doenças do sistema nervoso
FrequentesAstenia.
Menos frequentes: Neuropatia periférica (incluindo parestesia e hipoaestesia).
Distúrbios gerais e condições no local de administração
FrequentesReacções no local da injecção (vermelhidão, aumento do calor, dor ou descoloração da veia no local da injecção).
Menos frequentes: Estomatite (feridas na boca e nos lábios); dor na mandíbula.
Doenças cardíacas
Menos frequentesDor no peito.
Doenças respiratórias
Menos frequentesA vinorelbina é susceptível de causar estados de dispneia e broncospasmo.
Doenças renais e urinárias
Menos frequentesCistite hemorrágica.
Doenças endócrinas
Menos frequentesPancreatite.
Transtornos metabólicos e nutricionais
FrequentesAnorexia.
Doenças gastrointestinais
FrequentesConstipação; náuseas e vômitos.
Menos frequentesDiarréia.
Doenças musculoesqueléticas
Menos frequentes: Dor nas articulações ou nos músculos.
Doenças da pele
FrequentesAlopecia.
Menos frequentesErupção cutânea.

INSTRUÇÕES DE armazenagem

Armazenar Vinorelbina entre 2oC e 8oC na embalagem original para proteger da luz.
Seringa:Vinorelbinedil diluído numa concentração entre 1,5 e 3, 0 mg/ ml pode ser utilizado durante até 24 horas quando armazenado em seringas de polipropileno a uma temperatura entre 5oC e 30oC.
Sacos IV:Vinorelbinedil diluído numa concentração de 0,5 a 2,0 mg/ml pode ser armazenado durante um período máximo de 24 horas após a preparação, se for armazenado em sacos de cloreto de polivinil a uma temperatura compreendida entre 5oC e 30oC.
VinorelbineInjection é inicialmente transparente e incolor a amarelo pálido, mas pode desenvolver com o tempo uma cor um pouco mais escura, de amarelo a âmbar claro.Isto não indica uma alteração que impeça a sua utilização.Os medicamentos para administração parenteral devem ser inspeccionados visualmente para detectar partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente o permitam.Vinorelbina não deve ser administrada.