Cefazolina Sódio em Pó para Injecção 0,5 g / 1,0 g Antibióticos

Cefazolina Sódio em Pó para Injecção 0,5 g / 1,0 g Antibióticos

Composição:
Cefazolina Sódio equivalente aCefazolina500 mg ou 1 g de actividade.

Classificação farmacológica
Um 20.1.1 - Antibiótico de amplo espectro.

Ação farmacológica
A cefazolina (cefazolina sódica) é uma cefalosporina semi- sintética bactericida de amplo espectro para administração parenteral.Quimicamente, a cefazolina é o sal de sódio de 7-[1-(1H) -tetrazolilacetamida]- 3-[2-(5-metil-1,3Ácido 4- tiadiazolilo) - tiometilo]- delta3- cefem- 4- carboxílico.
A cefazolina administrada por via intravenosa ou intramuscular produz níveis séricos notavelmente elevados.é praticamente inactivado no fígadoApós a injecção intramuscular de cefazolina 500 mg, a cefazolina é administrada por via intravenosa e excretada principalmente na urina, sem alterações.+17% da dose foi recuperada dentro de 6 horas e aproximadamente 80% a 100% dentro de 24 horas.As concentrações máximas na urina de aproximadamente 1000 microgramas/ ml e 4000 microgramas/ ml são alcançadas após administração intramuscular de doses de 500 mg e 1 gQuando a cefazolina é administrada a doentes com vias biliares não obstruídas, ocorrem concentrações elevadas muito acima dos níveis séricos no tecido da vesícula biliar e na bile.Em presença de obstruçãoA distribuição dos tecidos da cefazolina é maior nos rins, fígado e pulmões. The concentration of cefazolin in the joint space when the synovial membrane is inflammed is comparable to the concentration found in the serum due to the ease with which the antibiotic crosses the inflammed membrane.
A cefazolina é bactericida contra uma ampla gama de micro- organismos gram- positivos e gram- negativos.
In vitroA sensibilidade dos organismos gram-positivos inclui:
Penicilinasas e estafilococos não produtores de penicilinasas, estreptococos beta- hemolíticos, estreptococos pneumoniae e Clostridia perfringens.Os estafilococos resistentes à meticilina são uniformemente resistentes à cefazolina.
In vitroA sensibilidade dos organismos gram-negativos inclui:
Algumas estirpes de Neisseria gonorrhoea, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella typhosa, Shigella, Corynebacterium diptheriae, Bacillus subtilis.
A maioria das estirpes de Enterobacter cloacae e Proteus (P. vulgaris) indol positivo, Enterococcus faecalis Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii),Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri) são resistentesA sensibilidade in vitro não implica necessariamente eficácia in vivo.

Indicações
A cefazolina está indicada no tratamento das seguintes infecções, quando causadas por micro- organismos sensíveis.
Infecções respiratórias:
Tonsilite, faringite, pneumonia, bronquite, abscesso pulmonar, empyema, pleurisia, sinusite, laringite e otite média.
Infecções da pele, dos tecidos moles e pós- cirúrgicas:
Linfangite, abscessos, celulite, úlceras de decúbito, mastite.
Infecções do trato gastrointestinal:
Colangite, colecistite.
Infecção do trato geniturinário:
Pielonefritis, cistite e anexite.
Outras infecções:
Bacteremia, septicemia, endocardite, osteomielite, peritonite, septicemia puerperal.
Nota:
Devem ser realizados estudos de cultura e sensibilidade adequados para determinar a sensibilidade do organismo causador à cefazolina.Se os testes revelarem que o organismo causador é resistente à cefazolina, deve ser iniciada outra terapia adequada.

CONTRA- INDICAÇÕES
Pacientes hipersensiveis a cefalosporinas e seus derivados, ou a qualquer componente da formulação.

Dosagem e instruções de utilização
Recomendam- se as seguintes dosagens:para administração de Cefazolina constituída preferencialmente por perfusão intravenosa ou, alternativamente, por injecção intravenosa lenta (mais de 3 a 5 minutos) ou por injecção intramuscular.
Para o tratamento de infecções bacterianas leves a moderadamente graves, 1,5 a 2 g por dia em doses igualmente divididas, duas ou três vezes por dia.3-4 g por dia em doses igualmente divididas duas ou três vezes por dia.
Doses mais elevadas e/ ou mais frequentes (até 6 g por dia) podem ser administradas em infecções muito graves e com risco de vida, mas em casos raros, foram utilizadas doses de até 12 gramas.
Crianças:
A tabela posológica a seguir é um guia útil* para a terapêutica com Cefazolina em crianças.

Para as idades intermediárias, utilizam- se percentagens intermediárias, por exemplo, aos 10 anos, 66% e aos três anos 33% da dose adulta.
*Utilizando o método percentual baseado na seguinte fórmula:

** A dose diária total recomendada deve ser administrada em duas ou três doses igualmente divididas.
A via intravenosa por perfusão por gotejamento é preferível quando se pretendem administrar doses elevadas.
A segurança e eficácia para utilização em lactentes prematuros e em lactentes com menos de um mês de idade não foram estabelecidas.
Nota:
Cefazolin may be nephrotoxic if given in excessive doses (more than 6g daily in patients with normal renal function) or if administered without appropriate dosage reduction in patients with renal impairmentEmbora a cefazolina seja geralmente bem tolerada em doentes com insuficiência renal, é, no entanto, desejável ajustar a dosagem da seguinte forma para evitar a acumulação de níveis elevados de cefazolina no sangue.:

Insuficiência renal:
Ajuste da dose para adultos:

Ajuste da dose para crianças:

Todas as recomendações de dosagem reduzida aplicam- se após uma dose inicial de carga adequada à gravidade da infecção.
O tratamento deve ser continuado durante um mínimo de 48 a 72 horas após o momento em que o doente se torna assintomático ou se tiver sido obtida evidência de erradicação bacteriana.

Recomenda- se um tratamento mínimo de 10 dias para qualquer infecção causada por streptococos beta- hemolíticos do grupo A para ajudar a prevenir a ocorrência de glomerulonefrite aguda ou febre reumática aguda.

Para administração por perfusão intravenosa:Adicionar 2 ml ao frasco para injectáveis de 500 mg e 4 ml ao frasco para injectáveis de 1 g Retirar todo o conteúdo e adicionar a uma das seguintes soluções intravenosas:
0Injecção de cloreto de sódio
Injecção de dextrose 5% ou 10%
5% de dextrose em Ringers injectável lactado
5% de dextrose em injecção de cloreto de sódio a 0,9% (também pode ser utilizado com 5% de dextrose e 0,45% ou 0,2% de cloreto de sódio em injecção)
Injecções de Ringers Lactados
5% ou 10% de açúcar invertido em água injectável estéril
Ringers Injecção

Para administração por injecção intravenosa direta:Após constituição com 2 ml (500 mg) ou 4 ml (1 g) de água para preparações injectáveis, diluir em pelo menos 10 ml de água para preparações injectáveis.Injetar a solução lentamente ao longo de 3 a 5 minutos, quer directamente numa veia, quer através do tubo, para um doente a receber os líquidos parenteral mencionados acima..

Para administração por injecção intramuscular:Adicionar 2 mL (500 mg) ou 4 mL (1 g) de água estéril para preparações injectáveis, água bacteriostática para preparações injectáveis ou cloreto de sódio 0, 9% para preparações injectáveis.

As soluções constituídas são estáveis durante 24 horas quando mantidas a temperatura ambiente não superior a 25°C, ou durante 96 horas quando mantidas em frigorífico (4-8°C).

Efeitos secundários e precauções especiais
Hipersensibilidade:
Tal como acontece com todas as outras cefalosporinas, a Cefazolina tem o potencial de provocar reacções alérgicas, tais como erupção cutânea, prurido, urticária, eosinofilia, febre e anafilaxia.
Hematológico:
Foram observadas leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitemia e testes de Coombs diretos e indiretos positivos.
Hepático:
Raramente foram observados aumentos transitórios dos níveis de AST (SGOT), ALT (SGPT) e fosfatase alcalina.
Renal:
Foram observados aumentos transitórios dos níveis de ureia no sangue sem evidências clínicas de compromisso renal.A maioria dos doentes com estas reacções tinha estado gravemente doente e estava a receber várias terapias farmacológicas.O papel da cefazolina no desenvolvimento de nefropatias não foi determinado.
Gastrointestinal:
Os sintomas da colite pseudomembranosa podem aparecer durante ou após a terapia com antibióticos. Náuseas e vômitos foram raramente relatados. Anorexia, diarreia e candidíase oral foram relatados.
Outros:
A cefazolina é bem tolerada quando administrada por perfusão intravenosa e a incidência de flebite com a cefazolina é baixa.
Embora a dor tenha sido raramente relatada após injecção intramuscular, foi raramente grave.
Outras reacções incluem prurite genital e anal, candidíase genital e vaginite.
Em doentes com história de alergia à cefalosporina ou à penicilina, Cefazolin deve ser utilizado com cautela.Há evidências de alergenicidade cruzada parcial das penicilinas e das cefalosporinas e há casos de doentes que tiveram reacções anafilactoides fatais após utilização parenteral.Estes requerem tratamento de emergência imediato.
Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a um medicamento, deve receber antibióticos com cautela e apenas quando absolutamente necessário.
Foi relatada colite pseudomembranosa com cefalosporinas e pode variar de leve a fatal.É importante considerar este diagnóstico em doentes que apresentem diarreia após a administração de Cefazolin.Se for diagnosticada colite, devem ser iniciadas medidas terapêuticas.
Não é recomendada a administração intratecal de cefazolina, tendo sido notificados casos de toxicidade grave para o sistema nervoso central, incluindo convulsões, quando a cefazolina foi administrada por via intratecal.
Uma dose reduzida pode ser adequada em doentes com insuficiência renal (ver DOSAÇÃO E INSTRUÇÕES DE USO).
A utilização prolongada de cefazolina pode causar o crescimento excessivo de organismos não suscetíveis, caso em que devem ser tomadas medidas adequadas.
A cefazolina deve ser utilizada com cautela em doentes com história de doença gastrointestinal, especialmente colite.
O probenecid pode causar níveis sanguíneos prolongados de cefalosporina.
Os testes de glicose devem, por conseguinte, basear-se em reacções enzimáticas da glucose oxidase.
A administração concomitante de cefalosporinas e antibióticos aminoglicósidos tem sido associada a um aumento da nefrotoxicidade.
Ocorreram resultados positivos nos testes de antiglobulina direta e indireta (Coombs); estes também podem ocorrer em recém- nascidos cujas mães receberam cefalosporinas antes do parto.A segurança da cefazolina durante a gravidez não foi estabelecida.Verificou- se que a cefazolina atravessa facilmente a barreira placentária para o sangue do cordão umbilical e o líquido amniótico.
A segurança durante a lactação não foi estabelecida.
A cefazolina está presente em concentrações muito baixas no leite das mulheres que amamentam.
Não foram estabelecidas a segurança e eficácia para utilização em lactentes prematuros e lactentes com menos de um mês de idade..
Uma vez que a experiência em prematuros e recém- nascidos é limitada, a utilização de Cefazolin nestes doentes só deve ser realizada com cautela.

Sintomas conhecidos de sobredosagem e características do seu tratamento
Doses inadequadamente elevadas de cefalosporinas parenteral podem causar tonturas, parestesias e dor de cabeça.especialmente em doentes com insuficiência renal em que é provável que ocorra acumulação.
A redução da dose é necessária quando a função renal estiver comprometida (ver DOSAÇÃO E INSTRUÇÕES PARA USO).A terapia anticonvulsivante pode ser administrada se clinicamente indicadaA hemodiálise pode ser considerada em casos de sobredosagem acentuada.
As anomalias laboratoriais que podem ocorrer após uma sobredosagem incluem elevações da creatinina, BUN, enzimas hepáticas e bilirrubina, um teste de Coombs positivo, trombocitose, trombocitopenia, eosinofilia,leucopenia e prolongação do tempo de protrombina.
O tratamento da sobredosagem deve ser sintomático e de apoio.

Identificação
Pó cristalino branco a quase branco.

Apresentação
A cefazolina está disponível em frascos para injectáveis estéreis contendo 500 mg e 1 g de cefazolina activa como sal de sódio.

INSTRUÇÕES DE armazenagem:
Armazenar em local seco e fresco, a temperatura não deve exceder 25°C.
As soluções preparadas devem ser utilizadas no prazo de 24 horas.
Manter fora do alcance das crianças.